飲んだくすりは、飲食物と同じように胃、小腸、大腸と消化管の中を下っていきます。ふつう、くすりは小腸に達するまでに完全に溶けて、小腸の粘膜を通過して血液の中に入ります（吸収）。小腸の粘膜を通過する段階で分解されてしまうものも一部あります。無事吸収されて血液中に入ったくすりは、肝臓に運ばれます。肝臓はからだの化学工場にたとえられ、いろいろなものをつくったり分解したりする臓器です。くすりごとに程度の差はありますが、くすりも肝臓で分解されます。肝臓を無事通過し、血流に乗って全身に行き渡ります（分布）。くすりが効く部分（作用点、たとえば炎症を抑える抗炎症薬ならば炎症を起こした組織）にたどり着いたくすりはその部分で治療効果を現します。
その後もくすりは血流に乗って全身を駆け巡り続けますが、その間に肝臓や腎臓を何回も通過することになり、通過するたびに肝臓では分解（代謝）され、腎臓では尿の中に排出（排泄）されて血液中の量が少しずつ減っていき、最後は完全になくなります。この4つの吸収・分布・代謝・排泄の過程をくすりの体内動態と言います。

飲んだくすりは吸収されて体内に入りますが、くすりの効果はその体内濃度（ふつうは血液中の濃度）に関係しています。そこで、くすりの効果や副作用の危険性を知るために血中濃度を指標とすることがあります。すなわち、くすりの血中体内濃度が低すぎては効果は発揮できず、血中体内濃度が高ければ効果は高くなります。その一方で、あまり高すぎると副作用の程度と頻度が高くなる可能性があります。したがって、くすりで治療するときにはその血中体内濃度が適切になるようにしなければならないのです。

飲んだくすりの体内動態はそれぞれにいろいろな特徴があります。たとえば、早く吸収されるものもあれば、ゆっくり吸収されるものもあります。また、早く代謝・排泄されてからだから消えていくものもあれば、長い時間をかけてからだから消えていくものもあります。そのようなくすりの体内動態の特徴によって、1日に1回飲めばよいくすりがあるかと思えば、3回も4回も飲まなければならないくすりもあるわけです。また、食後のほうが吸収が良かったり、逆に悪くなったりするくすりなど、さまざまな特徴を持つくすりがあります。
このようなくすりの吸収されやすさや代謝・排泄のされやすさ、くすりの作用を考慮して飲む回数と時間（タイミング）が決められます。