免疫とは、体外から侵入した病原菌や毒素などの異物（抗原）に対して抗体（菌や毒素を中和する抗毒素）や感作リンパ球（抗体を産生したり、感染した細胞を破壊したりする免疫担当細胞）を産生し、生体を異物から防御する仕組みのことです。アレルギーは、本来生体にとって有益な防御機構である「免疫」が過敏・過剰に働く結果生じる病気です。
アレルギーを引き起こす異物をアレルゲンと言い、アレルゲンが体内に侵入するとマスト細胞（肥満細胞）や好塩基球（白血球の一種）などからヒスタミンやプロスタグランジン、ロイコトリエン、トロンボキサンなどの物質（化学伝達物質またはケミカルメディエーターと呼ばれる）が分泌されます。これらの働きによりアレルギーのさまざまな症状（くしゃみ、鼻水、かゆみなど）が引き起こされます。抗アレルギー薬が使われる病気にはアトピー性皮膚炎、花粉症、アレルギー性鼻炎、じん麻疹、アレルギー性結膜炎などがあります。

メディエーター遊離抑制薬はヒスタミンやロイコトリエンなどのメディエーター（化学伝達物質）がマスト細胞から遊離されるのを抑制するくすりです。抗ヒスタミン薬／ヒスタミンH1（※1は下付き数字）受容体拮抗薬、トロンボキサン阻害薬、ロイコトリエン拮抗薬はそれぞれヒスタミン、トロンボキサン、ロイコトリエンの働きを抑えて、それらによるアレルギー症状を緩和するくすりです。トロンボキサンやロイコトリエンは特に気管支を収縮する働きが強く、それらの働きを抑えるくすりは主に気管支ぜん息に使用されます。
また、抗ヒスタミン薬とヒスタミンH1受容体拮抗薬は基本的に同じ作用を持ちますが、抗ヒスタミン薬は眠気などの副作用が強い、初期に開発された古典的なくすりです。それに対してH1受容体拮抗薬は副作用を減らした新しいくすりです。
Th2サイトカイン阻害薬は、やはりアレルギーに関係するTh2リンパ球から遊離され、アレルギーを引き起こすサイトカインと呼ばれる数種のたんぱく質の産生を抑制します。そのほか、副腎皮質ステロイド（いわゆるステロイド剤）もアレルギーの抑制に使用されます。

抗アレルギー薬はアレルギーの症状を予防するくすりです。このくすりは長期（4〜8週間）の服用により効果が期待されますので、すぐに効果が現れなくても、副作用が見られない限り服用を続けることが大切です。